注射用两性霉素B虽然是一种西药,但是与其他西药相比毒副作用比较小,身体不会对其产生依赖性,所以它是一种比较安全的药品,同时它效果好并且见效快。那么,注射用两性霉素B的性状是怎样的?作用有哪些?
注射用两性霉素B为黄色或橙黄色粉末,无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易破坏失效。注射用两性霉素B对全身性深部真菌感染有效。用于治疗隐球菌脑膜炎,念珠菌病,球孢子菌病的播散型、脑膜感染或慢性球孢子病,组织胞浆菌病的全身性感染,皮炎芽生菌病,曲霉菌病,对毛霉菌感染,两性霉素B静脉给药有一定疗效但稍差。
注射用两性霉素B的药理作用:本品口服吸收差,两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性,对大多数真菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.02-1mg/L。主要对念珠菌、隐球菌、组织胞浆菌、酵母菌、皮炎芽生菌、球孢子菌属等有效。部分曲霉菌对本品耐药;皮肤和毛发癣菌则大多数呈现耐药。和氟胞嘧啶有协同作用,但和咪康唑有拮抗作用。 作用机制为药物与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。由于本品对真菌细胞膜通透性的影响,使一些药物,如氟胞嘧啶易进入真菌细胞内而发生协同抗菌作用。
口服注射用两性霉素B自胃肠吸收少且不稳定。临床应用主要是静脉滴注,本品开始每日滴注1-5mg,以后逐步增至每日25-35mg。在体液中浓度很低,通常低于同期血药浓度的一半,脑脊液浓度为血浓度的2%-4%。清除t1/2为24小时,蛋白结合率为91%-95%,每日约有给药量2%-5%以原形由肾排出,在碱性尿中药物排泄增多。本品不易透析清除。