甲氨蝶呤注射液是人们治疗白血病等疾病的常用武器，极具临床价值。那么，甲氨蝶呤注射液效果怎么样？是怎样显效的？
甲氨蝶呤注射液用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睾丸肿瘤，肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
甲氨蝶呤注射液使血药浓度在30～60分钟达高峰，肌注后血中浓度维持较久，脑脊液中浓度可维持6天左右，吸收后60～85%与血浆蛋白结合，能少量通过血脑屏障，主要以原形从尿中排出，疗效显著。
甲氨蝶呤注射液主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故甲氨蝶呤注射液使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸，使DNA生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，RNA及某些蛋白质的合成也因此受阻，从而显效。
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